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TS-1

TS-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂,它包括替加氟(FT)和以下两类调节剂:吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo)。

其三种组分的作用如下:FT是 5-Fu的前体药物,具有优良的口服生物利用度,能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢,有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度,从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化,口服给药之后,Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度,从而影响5-Fu在胃肠道的分布,进而降低5-Fu毒性的作用。

TS-1与5-Fu相比具有以下优势:

①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性;

②明显减少药毒性;

③给药方便。

在日本,TS-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌,2001年被批准用来治疗头颈部癌症,2003年被批准用来治疗结直肠癌,2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。

多年的临床应用证明,TS-1是安全有效的抗癌药物。据统计,日本目前晚期胃癌的化疗,有80%以上的病例使用TS-1,治疗有效率(CR+PR)可达44.6%。

TS-1简要说明: 

成分:

呋喃脲嘧啶+5-氯-2,4-二羟吡啶,氧晴镁钾(OXO植物生长抑制素),替加氟

作用机理:TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸,从而干扰DNA的合成。而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶,达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。

适应症:

复发性乳腺癌胃癌,大肠癌,头颈部癌,非小细胞肺癌,或不能工作,胰腺癌,胆道癌。

用法用量:

下面的参考量,根据体表面积的初始剂量(1剂量)为成人,后一天两次晚餐和早餐后,口服每日给药28天,14天,然后停药为一疗程。

此外,根据患者的条件来调整到40毫克,50毫克,60毫克,75毫克和/转增加的阶段或减少的量。胃肠道症状(血液测试,肝和肾功能检查),并且不表达的实验室异常判定体重增加由于药剂的施用,存在安全性没有问题,并在第一时间时判定它可以增加从基准量的最多一个步骤被设定为限制为75mg/次;此外,通常,体重减轻进行一步一步的最低剂量为40mg/次。

包装规格:

包装

配合胶囊T20

PTP包装:56胶囊(14粒×4),84胶囊(14粒×6),140胶囊(14粒×10)

配合胶囊T25

PTP包装:56胶囊(14粒×4),140胶囊(14粒×10)

混合颗粒T20

棒包装(0.2克):56包(28包×2)

混合颗粒T25

包装(0.25克):56包(28包×2)

制造厂商

大鹏药业有限公司