前列腺癌新药达洛鲁胺Darolutamide(Nebeqa )香港获批上市！

     关于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）

　　前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤。2018年，估计有120万男性诊断为前列腺癌，全世界约有358,000人死于前列腺癌。前列腺癌是男性因癌症死亡的第五大死因。前列腺是男性生殖系统的一部分，前列腺癌由前列腺内的细胞异常增殖引起。它主要影响50岁以上的男性，患病风险随年龄的增长而增加。

　　治疗方法包括外科手术、放射治疗和使用激素受体拮抗剂等药物，即阻止睾酮形成或阻止其在目标位置作用进行治疗。然而，几乎在所有病例中，癌症最终都会对激素疗法产生抵抗。

　　CRPC是指即使经ADT治疗且当体内睾酮降至极低水平，癌症仍然持续进展一种晚期疾病类型。针对去势抵抗性患者的治疗正在迅猛发展，但直到两年前，对于那些在ADT治疗期间前列腺特异性抗原（PSA）水平升高，且未检出转移的CRPC患者尚缺乏FDA批准的有效的治疗选择。就进展性nmCRPC患者而言， PSA倍增时间变短与至首次发生转移和死亡的时间减少密切相关。

　　2019年7月31日– 美国食品和药品管理局（FDA）已批准darolutamide，一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），商品名为Nubeqa®，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。此项批准基于III期ARAMIS试验，该试验评估了darolutamide联合雄激素剥夺疗法（ADT），显示主要疗效终点无转移生存时间（MFS）得到显著改善，中位值为40.4个月，安慰剂联合ADT组为18.4个月（p<0.0001）。MFS定义为从随机分组的时间至最后一次评估性扫描后的33周内出现经盲态独立中心审查证实的任一原因的远端转移或死亡的首次证据时间，以先发生者为准。该化合物由拜耳公司和一家全球运营的芬兰制药公司Orion联合开发，被授予FDA优先审查资格后获得批准，FDA优先审查资格通常给予在治疗严重疾病中能够显著提高治疗安全性或有效性的药物。该雄激素受体抑制剂具有独特的化学结构，与受体结合具有高亲和力，并表现出强拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。

　　“处于此阶段前列腺癌的患者通常没有症状。在这种情况下，治疗的首要目标是延缓前列腺癌的扩散，并限制治疗的副作用。”马萨诸塞州总医院癌症中心泌尿生殖系统恶性肿瘤项目负责人Matthew Smith医学博士说，“这一批准标志着前列腺癌群体一项重要的新选择。”

　　Darolutamide在美国获得FDA优先审查资格，获批时间较FDA目标行动日期提前三个月

　　批准基于III期ARAMIS试验，该试验评估了darolutamide联合雄激素剥夺疗法（ADT）与安慰剂联合ADT的疗效和安全性。

      2021年2月2日，国家药监局官网显示，拜耳新药darolutamide（OMD-201）正式获得NMPA批准上市。用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC），达洛鲁胺Darolutamide亦在香港注册上市。