曲美替尼Trametinib (Mekinist)

商品名：曲美替尼

药品名：MEKINIST

规　格：1mg*30s

适应症：肺癌

原 研：葛兰素史克制药、诺华制药

曲美替尼药品介绍

【适应症】

（1）单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

（2) 联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。

【用法用量】

（1）推荐剂量：2mg/天，口服，每日一次；在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。

（2）至少餐前1小时或餐后2小时服用。

剂量调整：

首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；

第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；

随后调整：如不能耐受曲美替尼1mg/day，永久终止使用。

【不良反应】

发烧，发冷，疲劳，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，手脚肿胀，咳嗽，头痛，关节痛，盗汗，食欲下降，便秘和肌肉痛。严重的不良反应包括出血，血栓，心力衰竭，皮肤和眼睛问题及肾损害。

【注意事项】

（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

（2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

（3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST

（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。

（7）严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。

（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。

（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害. 忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

【孕妇及哺乳用药】

（1）哺乳母亲：终止药物和哺乳。

（2）有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。

【曲美替尼效果】

曲美替尼联合达拉非尼BRF113928 (NCT01336634)临床数据试验结果：经过治疗，初治患者群总体缓解率达到61%；而曾接受过化疗的患者群总体缓解率更是达到了63%，中位缓解持续时间为12.6个月。副作用： 发热、腹泻、恶心、呕吐、乏力、皮疹、食欲下降、水肿、咳嗽等症状，暂无严重副反应，安全性可控.